Hvad er GLP-1-agonister og hvordan virker de?

Ikke-insulin injicerbare stoffer er en type medicin, der injiceres subkutant i fedtvæv via sprøjte eller pen-enhed. De er ikke beregnet til at blive anvendt som behandlingsmiddel i første linje, men de fleste typer kan anvendes i kombination med oral diabetes medicin samt med insulinbehandling.

Specifikt er GLP-1 receptoragonister en type ikke-insulin injicerbar medicin, der bliver mere og mere populær og fremtrædende, hvilket gør sin vej til forkant med diabetesbehandling og forskning.Undersøgelser har vist, at disse typer af lægemidler, når de anvendes i kombination med kost og motion, både kortvirkende og langtidsvirkende, kan hjælpe patienter med type 2-diabetes tabe sig, reducere deres hæmoglobin A1C (3 måneders gennemsnit af deres blodsukker) som såvel som potentielt reducere hastigheden af ​​kardiovaskulær død.

Nuværende forskning tyder på, at disse lægemidler er overlegen ved at reducere blodsukker sammenlignet med mange forskellige typer orale lægemidler og ikke er mindre end kombinationsregimer som basal insulin (langtidsvirkende insulin) plus GLP-1 agonist versus basalt insulin plus hurtigvirkende insulin.

Hvordan virker de?

Disse typer af medicin virker, fordi mennesker med type 2-diabetes har et fald i inkretinpåvirkning, hvilket betyder, at de har mindre incretinhormoner. Et incretinhormon, specifikt kendt som glucagonlignende peptid (GLP-1), er lavere hos mennesker med diabetes. GLP-1 frigives normalt fra tyndtarmen, når du spiser, og arbejder for at bremse processen, hvormed mad forlader din mave og styrer dit blodsukker efter måltiderne.

Fordelen ved GLP-1-agonister er, at de efterligner GLP-1-hormon ved at binde til GLP-1-receptorer og stimulere insulinfrigivelse, hvilket reducerer blodsukker. GLP-1 agonister virker også på maven, hjernen, bugspytkirtlen og leveren for at øge følelser af fylde og reducere efter måltid blodsukker, hvilket fremmer vægttab og forbedrer blodsukkerkontrollen.

Typisk fremmer de ikke hypoglykæmi, fordi de kun virker, når der er glukose i dit system. Dette er en fordel for dem, der er tilbøjelige til hypoglykæmi, men når de anvendes i kombination med insulin eller sulfonylurinstof, øges risikoen for hypoglykæmi. Hvis du leder efter en anden mulighed for din diabetesforvaltning, skal du tale med din læge for bedre at forstå, om denne mulighed er rigtig for dig og kan hjælpe dig med bedre at kontrollere din diabetes.

Virkninger på kroppen

Hjerne: GLP-1 sender et signal til hjernen, specielt hypothalamus, og fortæller det at reducere vand og madindtag. Som følge heraf bliver den person, der tager GLP-1 agonisten, fuld hurtigere. Som du føler dig fuld hurtigere, vil du sandsynligvis forbruge mindre mad og som følge heraf tabe sig. Fordi din fornemmelse at drikke kan falde, er det også vigtigt at huske at hydrere for at forhindre dehydrering.

Muskel: GLP-1 øger gluconeogeni i musklen. Dette hjælper med at sænke blodsukker ved at stimulere glukoseoptagelsen af ​​cellerne og øge insulinfølsomheden (hvor godt din krop bruger insulin).

Pancreas: GLP-1 øger insulinsekretionen, når den er i kontakt med glucose. Dette hjælper med at sænke blodsukkerne efter måltid. Derudover reducerer GLP-1 glucagon-sekretionen og øger somostatinsekretionen. Glucagons arbejde er at forhindre blodsukker i at gå for lavt. Hos mennesker med type 2-diabetes kan glucagon hæve blodglukoseniveauet for højt, fordi der heller ikke er nok insulin til stede til at sænke blodsukkeret, eller kroppen er mindre i stand til at reagere på insulin. Derfor reduceres blodsukker ved at sænke glucagonudgangen.

Lever: GLP-1 sænker leveren (lever) glukoseudgang, hvilket hjælper med at sænke blodsukker. GLP-1 øger gluconeogensis, som er den metaboliske vej, der frembringer glukose fra ikke-kulhydratstoffer, såsom protein og fedt. Som glukoneogener øges, reduceres glucagon (hormonet, der hjælper med at øge blodsukker) receptorer i leveren, hæmmer glukosdannelsen og stimulerer glukoseoptagelsen af ​​celler, der hjælper med at sænke sukker.

Mave: GLP-1 reducerer syreafskærmning og nedsætter gastrisk tømning, hvilket nedsætter, hvor hurtigt mad forlader maven, øger fylde, reducerer, hvor hurtigt blodsukker stiger og ofte forårsager kvalme. Den reducerede hastighed, hvormed mad forlader maven, resulterer i et fald i fødeindtagelse, hvilket typisk giver vægttab. Vægttab reducerer insulinresistens og dermed sænker blodsukker.

Hvad er de forskellige typer GLP-1-agonister?

GLP-1 agonister kan opdeles i to forskellige kategorier: kortvirkende formler, som typisk doseres en eller to gange om dagen eller langvirkende formler, der gives en gang om ugen. Den type GLP-1 du modtager afhænger af din sygehistorie, forsikring, personlige præferencer og blodsukkerkontrol. Nogle GLP-1 agonister kan være dyre; derfor kan det være fornuftigt at ringe til din forsikring inden du modtager en recept for at sikre dig, at du har råd til lægemidlet.

Kortvarige GLP-1-agonister - En eller to gange daglig injektionsbar

Narkotika: Exenatid

Brandnavn: Byetta

Dosis: Start med 5mcg to gange dagligt 60 minutter før måltider og øge til 10mcg efter en måned.

Positiver: En af de mindst dyre typer af GLP-1 agonister, sandsynligvis fordi det har eksisteret længst.

Negativ: Skal gives 60 minutter før et måltid, som kan være ubelejligt.

Andre overvejelser: Byetta udskilles via nyrerne og anbefales ikke til personer med GFR på 30 eller mindre.

Lægemiddel: Liraglutid

Brandnavn: Victoza

Dosis: 0,6mcg i en uge og øg dosis til 1,2mcg. Hvis blodsukker er i mål, kan du beholde denne dosis eller øge til 1,8mcg som tolereret. Din læge bør rådgive dig om, hvordan du øger dosis.

Positiv: Det har vist sig at give mest vægttab.

Negativ: Skal gives en gang dagligt. Patienter rapporterer en høj forekomst af kvalme, hvilket nok er grunden til, at der er så meget vægttab.

Lægemiddel: Lixisenatid

Brandnavn: Adlyxin

Dosis: 10 mcg dagligt i to uger og derefter øge til 20 mcg dagligt.

Positiver: Har forholdsvis den samme effekt som Byetta.

Negativer: Skal doseres dagligt 60 minutter før dagens første måltid

Andre overvejelser: Udskilles via nyrerne og bør undgås med GFR

Langtidsvirkende GLP-1-agonist - en gang ugentligt injektionsbar

Narkotika: Exenatid langtidsvirkende form af Byetta

Brandnavn: Bydureon (ordineret som et hætteglas med et sæt eller en pen)

Dosis: 2mg ugentlig, givet en gang om ugen.

A1C reduktion: Ca. 1,3 procent.

Positiver: Gives en gang om ugen; kan ordineres via pen.

Negativer: Udskilles nyrerne og bør undgås med GFR er 30 eller mindre. Hertil kommer, at nålens måler er tykt (23G).

Andre overvejelser: Undersøgelser har vist, at det er underordnet Victoza med hensyn til reduktion af A1C og kan være besværligt ved dosering (skal blandes). Derudover klager mange mennesker om reaktioner på stedet, hvor lægemidlet injiceres.

Narkotika: Dulaglitide

Brandnavn: Trulicity (pen)

Dosis: Start med 0,75 mg ugentligt og stig til 1,5 mg i 6 til 8 uger.

A1C reduktion: Ca. 1,4 procent.

Positiver: Behøver ikke blandes manuelt. Du behøver ikke at vedhæfte nålen og kan smide hele penen i en sharpsbeholder, efter du har leveret dosen. Det doseres en gang om ugen og har en højere A1C-reduktion end Victoza.

Negativer: Er ikke dækket af alle forsikringer og kan være dyre.

Hvad er bivirkningerne?

• Den mest almindelige bivirkning ved GLP-1-agonisterne er kvalme, opkastning og diarré. Dette sker i omkring 10 til 40 procent (afhængigt af den specifikke medicinering) hos mennesker og er mere almindelig hos kortvirkende midler. Men disse bivirkninger har en tendens til at mindske som en person er på medicinen i længere tid. Hertil kommer, at hvis du tager en kortvirkende GLP-1, som Victoza, kan du tage det før sengetid for at reducere kvalme.
• Undersøgelser, der er blevet udført på gnavere, viser, at visse GLP-1 agonister, især liraglutid og dulaglutid, kan fremme thyroidcelletumorer. Selvom disse undersøgelser ikke er blevet udført på mennesker, anbefales det, at personer med historisk eller familiemæssig historie med medulær thyreoideacancer og multiple endokrine neoplasia type 2 ikke bruger GLP-1 agonsister.
• Med visse GLP-1 agonister er der en mulig lille øget risiko for pancreatitis (inflammation i bugspytkirtlen).
• Mennesker kan opleve reaktioner på injektionsstedet, hvor lægemidlet indsættes.

Hvem bør undgå disse typer medicin?

Denne medicin anbefales ikke, hvis:

• du har en historie om pankreatitis.
• du har en historie med gastroparesis (lammelse af maven).
• du har en historie eller familiehistorie af medullær thyreoideacancer eller Multiople Endocrine Neoplasia type 2.

Også personer med diabetes, der har nedsat nyrefunktion, med en GFR (glomerulær filtreringshastighed) eller 30 eller mindre, bør ikke anvende bydureon og byetta. Diskuter nyredosering med din læge, hvis du tager andre GLP-1-agonister.

Der er ikke tilstrækkeligt bevis for at understøtte sikkerheden hos patienter, der er i dialyse, og derfor er undgåelse af GLP-1 brug i denne population forsigtig.

Hvad er det næste?

Da diabetesmedicin fortsætter med at dukke op og forskning er i gang hurtigt for sikrere, mere bekvemme og mere effektive typer af GLP-1 agonister, er vi sikre på, at flere lægemidler kommer frem i fremtiden. Faktisk er en anden GLP-1 agonist, der for øjeblikket søger om FDA-godkendelse, semaglutid, sigtet til at reducere hjerterisici med 26 procent. Og som en bonus er oralt semaglutid i fase II forsøg, hvilket betyder en dag, muligvis ikke nødvendigt at injicere GLP-1 agonister.

• Del
• Flip
• E-mail
• Tekst

Var denne side hjælpsom? Tak for din tilbagemelding! Hvad er dine bekymringer? Artikelkilder

• Dungan, K, DeSantis, A. Glucagon-lignende peptid 1-receptoragonister til behandling af type 2 diabetes mellitus. Opdateret.
• Vishal, Gupta. Glucagon-lignende peptid-1-analoger: En oversigt. Indisk J Endocrinol Metab. 2013 maj-juni, 17 (3): 413-421.
• Smilowitz, N, Donnino, Robert, Schwartzbard, Arthur. Glucagon-lignende peptidreceptoragonister til diabetes: En rolle i kardiovaskulær sygdom. Cirkulation.